Dalam dunia hari ini, disebabkan oleh monopoli dan kekurangan sumber perubatan yang canggih, tumbuhan dengan sifat farmakologi telah menjadi sumber perubatan utama di negara membangun. Bidang ini dipanggil perubatan tradisional, perubatan asli atau perubatan rakyat. Menurut definisi WHO, teknologi ini adalah berdasarkan teori tipikal pelbagai situasi rawatan, seperti pengetahuan empirikal, kemahiran dan amalan, dan secara amnya boleh digunakan untuk pencegahan, diagnosis, penambahbaikan atau rawatan pelbagai penyakit. Antaranya, cabang "ilmu interaksi antara manusia dan tumbuhan" telah mendapat perhatian yang semakin meluas. Menurut penyelidikan mendalam tentang etnobotani, banyak sebatian semula jadi mempunyai aktiviti farmakologi yang baik, seperti aktiviti antioksidan, aktiviti anti-radang dan aktiviti anti-radang. Aktiviti virus, dsb., supaya mereka boleh direka pada tahap tertentu menjadi ubat anti-radang, analgesik, anti-spasmodik, ubat anti-diabetes, ubat anti-virus dan ubat-ubatan anti-kanser.
Komponen utama rasa pahit dalam coptis ialah berberine, iaitu berberine hydrochloride. Ini adalah alkaloid isoquinoline yang diedarkan dalam pelbagai herba semulajadi. Ia wujud dalam Coptis chinensis dalam bentuk hidroklorida (berberine hidroklorida). Penyelidikan telah mendapati bahawa sebatian ini boleh digunakan untuk merawat tumor, hepatitis, dan penyakit kardiovaskular. , hipertensi, keradangan, jangkitan bakteria dan virus, cirit-birit, rawatan penyakit seperti penyakit Alzheimer dan arthritis.
Sejarah Serbuk Berberine Hydrochloride
Serbuk Berberine Hydrochloridepertama kali ditemui pada zaman pra-Qin. Dengan penyelidikan farmakologi yang lebih mendalam, keberkesanan coptis telah direkodkan secara terperinci dalam "Materia Medica Shen Nong" Dinasti Han di China. Buku ini adalah buku perubatan tradisional Cina yang terawal. Dikatakan bahawa ia berasal dari keluarga Shennong. , disusun menjadi sebuah buku antara 25 dan 220 AD semasa Dinasti Han Timur. Struktur kristal tunggalnya pertama kali dianalisis daripada ekstrak yang diasingkan daripada Hydrastiscanadensis pada tahun 1917.
Tujuan Perubatan serbuk hcl berberine
1. Kesan Antioksidan
Dalam keadaan biasa, badan mengekalkan keseimbangan antara antioksidan dan pro-oksidan. Tekanan oksidatif ialah proses berbahaya yang mungkin menjadi pengantara penting kerosakan pada struktur selular, dengan itu mendorong pelbagai keadaan penyakit seperti penyakit kardiovaskular, kanser, penyakit saraf dan diabetes. Pengeluaran berlebihan spesies oksigen reaktif (ROS), biasanya melalui rangsangan berlebihan NADPH oleh sitokin atau melalui rantai pengangkutan elektron mitokondria dan xanthine oxidase, boleh membawa kepada tekanan oksidatif. Eksperimen telah menunjukkan bahawa metabolit berberine dan berberine menunjukkan aktiviti penghapusan -OH yang sangat baik, dan kesannya kira-kira setara dengan vitamin C antioksidan yang kuat. Peningkatan dalam aktiviti SOD (superoxide dismutase) dan penurunan tahap MDA (penanda peroksidasi lipid) boleh dipantau dengan memberi berberine kepada tikus model diabetes [1]. Keputusan selanjutnya menunjukkan bahawa aktiviti penghapusan berberine berkait rapat dengan aktiviti pengkelat ion ferusnya, dan kumpulan hidroksil C{3}} berberin adalah bahagian penting.
2. Kesan Antitumor
Terdapat banyak laporan mengenai kesan anti-kanser berberine. Pelbagai kajian dalam beberapa tahun kebelakangan ini telah menunjukkan bahawa berberine berkesan dalam rawatan pembantu kanser ovari, kanser endometrium, kanser serviks, kanser payudara, kanser paru-paru, kanser kolorektal, kanser buah pinggang, Ia sangat penting dalam rawatan penyakit kanser yang serius seperti seperti kanser pundi kencing dan kanser prostat. Berberine boleh menghalang percambahan sel tumor dengan berinteraksi dengan pelbagai sasaran dan mekanisme. Ia boleh mengubah ekspresi onkogen dan gen berkaitan karsinogenesis untuk mengawal aktiviti enzim berkaitan dan menghalang percambahan.
3. Kesan Kardiovaskular
Serbuk hcl Berberine memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit kardiovaskular dan mempunyai pelbagai aplikasi yang sangat luas. Berberine mencapai tujuan anti-aritmia dengan mengurangkan kejadian kontraksi ventrikel pramatang dan menghalang kejadian takikardia ventrikel. Kedua, dislipidemia adalah faktor risiko utama untuk penyakit kardiovaskular dan dicirikan oleh peningkatan paras jumlah kolesterol, trigliserida, dan kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), dan penurunan paras lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL), manakala berberine Kestabilan penunjuk ini boleh dikekalkan dengan sangat baik. Hiperlipidemia jangka panjang adalah punca penting pembentukan plak aterosklerotik. Telah dilaporkan bahawa berberine menjejaskan reseptor LDL dalam sel hati untuk mengurangkan tahap kolesterol serum manusia dalam hepatosit. Bukan itu sahaja, berberine mempunyai kesan inotropik yang positif dan telah digunakan untuk merawat kegagalan jantung kongestif.
Perkembangan Masa Depan Serbuk Berberine Hydrochloride
Walaupun serbuk berberine hcl telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal, satu kelemahan yang tidak boleh diabaikan ialah ia tergolong dalam ubat kelas II BCS dan mempunyai keterlarutan air yang lemah, yang tidak kondusif untuk penyerapan pesakit. Oleh itu, bagaimana untuk membangunkan farmaseutikal yang sesuai kini menjadi masalah. Masalah yang perlu diselesaikan.
Penyelesaian yang biasa digunakan di farmasi untuk meningkatkan keterlarutan air biasanya menambah sejumlah besar eksipien larut air, tetapi masalah yang datang bersamanya ialah mengurangkan fleksibiliti dos dan pematuhan pesakit. Oleh itu, cara yang lebih munasabah diperlukan untuk bioavailabiliti ubat. tahap peningkatan. Kaedah yang biasa digunakan termasuk penyebaran amorfus, garam farmaseutikal dan kristal bersama ubat, tetapi amorfus biasanya masih memerlukan eksipien untuk mengekalkan kestabilannya, manakala kebolehgunaan garam biasanya digunakan untuk ubat dengan kumpulan terion. Sebaliknya, ubat eutektik menunjukkan keunggulannya: proses mudah, kos rendah, dan kesan yang sangat baik.
Terdapat dua jenis utama reka bentuk kristal bersama ubat sedia ada untuk berberine hidroklorida. Satu adalah untuk membentuk kristal bersama dengan ligan asid, dan satu lagi adalah untuk membentuk kristal bersama dengan flavonoid. Yang pertama mempunyai peningkatan yang lebih besar dalam bioavailabiliti, tetapi sama ada ligan boleh digunakan untuk kegunaan klinikal jangka panjang masih perlu disahkan. Walaupun reka bentuk kristal bersama dengan flavonoid tidak mempunyai peningkatan bioavailabiliti sebaik yang pertama, ia direka dengan bijak melalui kejuruteraan kristal. Kaedah menambah baik gabungan dua ubat molekul kecil, yang boleh bersama-sama meningkatkan keberkesanan kedua-duanya. Ia adalah kaedah yang agak berjaya untuk meningkatkan sifat fizikal dan kimia.
Sumber gambar:《Dua Cocrystals of Berberine Chloride dengan Myricetin dan Dihydromyricetin: Struktur Kristal, Pencirian, dan Aktiviti Antitumor express ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Pada masa kini,Serbuk Berberine Hydrochlorideboleh disintesis secara buatan dan diubah suai melalui kaedah kejuruteraan kristal dengan kos rendah dan teknologi canggih. Dengan perkembangan penyelidikan perubatan dan penyelidikan kimia yang mendalam, berberine hidroklorida pasti akan menunjukkan lebih banyak sifat perubatan. Gunakan kesan. Di satu pihak, berberine hydrochloride bukan sahaja telah mencapai hasil yang luar biasa dalam penyelidikan farmakologi tradisional mengenai antibakteria, antivirus, anti-radang, anti-tumor, anti-diabetes, dan rawatan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular, tetapi reka bentuk kejuruteraan kristal dan analisis morfologi. juga mempunyai kebimbangan yang meluas. Oleh kerana kesan kuratif yang luar biasa dan kesan sampingan yang rendah, ia mempunyai potensi besar dalam aplikasi klinikal dan mempunyai prospek yang luas. Dengan perkembangan biologi sel, mekanisme farmakologi berberine akan dijelaskan dari peringkat selular ke peringkat molekul dan sasaran, memberikan asas yang lebih teoritis untuk aplikasi klinikalnya.